1172133-28-6 | CAS数据库

基本信息

中文别名

化合物HO3867
STAT3抑制剂(HO-3867)
(3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
(3E,5E)-1-((2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基)-3,5-二((4-氟苯基)亚甲基)-哌啶-4-酮

英文别名

HO-3867
CS-2205
HO-3868
HO-3867 USP/EP/BP
HO-3867 (HO 3867
inhibit,Inhibitor,Apoptosis,STAT,HO 3867,HO-3867
(3E,5E)-3,5-Bis(4-fluorobenzylidene)-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-4-piperidinone
(3E,5E)-1-[(2,5-Dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-4-piperidinone
1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-(3E,5E)-4-piperidinone
4-Piperidinone, 1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-, (3E,5E)-

所属类别

生物化工：STAT 抑制剂

物理化学性质

储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.15 mg/mL in DMSO

形态solid

颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。

体外研究

HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性，对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞，并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。

体内研究

HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长，而没有显著的毒性信号，会抑制pSTAT3，并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达，减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。

生物活性

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性，而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。

靶点

Target	Value
STAT3

体外研究

HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性，对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞，并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。

体内研究

HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长，而没有显著的毒性信号，会抑制pSTAT3，并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达，减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。

图谱信息

HO-3867(1172133-28-6)质谱(MS)