1174428-47-7
中文名称
SF-2523
英文名称
SF2523
CAS
1174428-47-7
分子式
C19H17NO5S
分子量
371.41
MOL 文件
1174428-47-7.mol
更新日期
2024/06/25 17:16:03
1174428-47-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物SF2523PI3K抑制剂(SF2523)
英文别名
SF2523SF-2523
CS-2518
SF-2523
SF 2523
3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one
7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)-
物理化学性质
沸点538.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.423±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);26.92(Max Conc. mM)
DMSO:29.5(Max Conc. mg/mL);79.43(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.27(Max Conc. mM)
Ethanol:7.0(Max Conc. mg/mL);18.85(Max Conc. mM)
DMSO:29.5(Max Conc. mg/mL);79.43(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.27(Max Conc. mM)
Ethanol:7.0(Max Conc. mg/mL);18.85(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)0.55±0.20(Predicted)
形态结晶固体
颜色Light yellow to khaki
SF-2523价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/04/30 | S8589 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 2mg | 1368.16元 |
常见问题列表
生物活性
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。靶点
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 34 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 158 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 241 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 280 nM |
体外研究
SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合，抑制M1-M2转变，在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平；通过组织AKT在Ser473的磷酸化，抑制AKT的激活。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用（Kd=140 nM），对BRD4的BD1具有相似的亲和力（Kd=150 nM）；但它对BRD4的BD2的亲和力较弱（Kd=710 nM）。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力，发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似，而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力，但对其他BDs的结合亲和力弱得多。
体内研究
SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性，已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式，SF2523对宿主具有更少毒性作用。