1177827-73-4
中文名称
AP-III-A4
英文名称
AP-III-a4
CAS
1177827-73-4
分子式
C31H43FN8O3
分子量
594.72
MOL 文件
1177827-73-4.mol
更新日期
2024/07/03 16:58:42
1177827-73-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物AP-III-A4N-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]-4-[[4-[(环己基甲基)氨基]-6-[[(4-氟苯基)甲基]氨基]-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]苯乙酰胺
N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)-2-(4-((4-((环己基甲基)氨基)-6-((4-氟苄基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)苯基)乙酰胺
英文别名
CS-1077ENOBLOCK
AP-III-a4
ENOblock (AP-III-a4)
ENOBLOCK HYDROCHLORIDE
AP-III-a4(ENOblock), >98%
N-[2-[2-(2-Aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]benzeneacetamide
Benzeneacetamide, N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-
AP-III-A4 Benzeneacetamide, N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C(protect from light)
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)15.25±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色Off-white to light yellow
常见问题列表
生物活性
ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，能抑制体内癌细胞转移。体内研究
在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导，并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。体外研究
HCT116细胞中，AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡，并通过下调AKT 和Bcl-xL表达，抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中，AP-III-a4诱导葡萄糖摄取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。