1180676-32-7
中文名称
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
英文名称
(2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid
CAS
1180676-32-7
分子式
C17H15ClO2
分子量
286.75
MOL 文件
1180676-32-7.mol
更新日期
2024/06/20 21:07:18
1180676-32-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物PS 48PDK1激动剂(PS48)
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
英文别名
PS 48CS-1466
PS 48
PS-48
1180676-32-7
PS-48
PS 48
PS48
5-(4-Chloro-phenyl)-3-phenyl-pent-2-enoic acid
(Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid
(2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid
2-Pentenoic acid, 5-(4-chlorophenyl)-3-phenyl-, (2Z)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点114-115℃
沸点444.1±24.0 °C(Predicted)
密度1.225±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>20mg/mL
酸度系数(pKa)4.55±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
PS48是一种PDK1激活剂，AC50为 8 μM。体外研究
PS48激活全长PDK1（His-PDK1-FL）和PDK150-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1dm），其AC50s（达到最大激活的50％所需的浓度）为7.95±0.2和10.0±10 2.0μM。 PS48以1：1化学计量与PDK150-359结合并且在微摩尔范围内具有结合亲和力（Kd =10.3μM）。 PDK1激活剂PS48具有逆转雷公藤内酯醇（TP）体外细胞增殖抑制作用的能力。 PS对细胞数目的抑制作用被PS48显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例，降低G2-M期和S期细胞比例。 但是，TP对细胞周期分布的影响全部被PS48逆转。 另外，高糖（HG）处理的人肾小球系膜细胞（HRMCs）中TP对PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制也被PS48逆转，以及Ki-67和增殖细胞核抗原（PCNA）。