1190378-57-4
中文名称
N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺
英文名称
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide
CAS
1190378-57-4
分子式
C26H36N6O2
分子量
464.6
MOL 文件
1190378-57-4.mol
更新日期
2024/08/14 18:49:50
1190378-57-4 结构式
基本信息
中文别名
N-(3-((5-环丙基-2-((3-(吗啉代甲基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)丙基)环丁烷N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺
英文别名
CS-2840MRT68921
MRT67307
MRT67307 HCl
MRT67307 (free base)
MRT67307 hydrochloride
IKKε/TBK1 Inhibitor II, MRT67307 - CAS 1190378-57-4 - Calbiochem
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide
Cyclobutanecarboxamide, N-[3-[[5-cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-cyclobutanecarboxamide hydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.270
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度H2O：可溶15mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)15.94±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至浅棕色
InChIKeyUKBGBACORPRCGG-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。靶点
| Target | Value |
|
IKKϵ
(Cell-free assay) | 160 nM |
|
TBK1
(Cell-free assay) | 190 nM |
体外研究
在巨噬细胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的产生。在野生型的MEF细胞中，MRT67307增强了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增强了IL-1刺激的NF-κB-依赖性的基因转录激活。 此外，MRT67307对IL-10产生的促进以及对促炎症细胞因子的抑制是通过CRTC3依赖性的模式实现的。 MRT67307还抑制了MEF细胞中的ULK并且阻断了自噬。