1204329-34-9
中文名称
BI-9627
英文名称
BenzaMide, 4-(1-acetyl-4-piperidinyl)-N-(aMinoiMinoMethyl)-3-(trifluoroMethyl)-
CAS
1204329-34-9
分子式
C16H19F3N4O2
分子量
356.34
MOL 文件
1204329-34-9.mol
1204329-34-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T14566 英文别名
BI-9627BIX NHE1 inhibitor
4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
BenzaMide, 4-(1-acetyl-4-piperidinyl)-N-(aMinoiMinoMethyl)-3-(trifluoroMethyl)-
4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride
物理化学性质
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);28.06(Max Conc. mM)
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);168.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.12(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);168.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.12(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)11.15±0.46(Predicted)
形态固体
颜色White to yellow
常见问题列表
生物活性
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。靶点
IC50: 6 nM (NHE1 in intracellular pH recovery assay), 31 nM (NHE1 in human platelet swelling assay)