1207293-36-4
中文名称
BI-847325
英文名称
BI-847325
CAS
1207293-36-4
分子式
C29H28N4O2
分子量
464.56
MOL 文件
1207293-36-4.mol
更新日期
2024/09/14 11:29:43
1207293-36-4 结构式
基本信息
中文别名
MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325)BI-847325, MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂
3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺
英文别名
BI-847325BI 847325
BI847325
BI-847325
BI 847325
BI847325
BI-847325, 98%, an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK)
3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide
3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
(Z)-3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
3-[3-[[[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-2-propynamide
2-Propynamide, 3-[3-[[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度≥24.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
| Aurora B (Xenopus laevis) | 3 nM |
| MEK2 | 4 nM |
| Aurora C (Human) | 15 nM |
| Aurora A (Human) | 25 nM |
| MEK1 | 25 nM |
体外研究
BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。
体内研究
在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。