1207360-89-1

中文名称 N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲

英文名称 N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea

CAS 1207360-89-1

分子式 C24H32N6O3

分子量 452.549

MOL 文件 1207360-89-1.mol

更新日期 2024/06/12 17:31:27

1207360-89-1 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表 N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲价格(试剂级)

基本信息

中文别名

MTOR抑制剂(GDC-0349)
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲

英文别名

CS-695
RG-7603
GDC-0349
GDC-0349, RG7603
GDC-0349
GDC0349
GDC0349
GDC 0349
GDC 0349
(S)-1-Ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimi
(S)-1-ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)urea
N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-

所属类别

生物化工：mTOR 抑制剂

物理化学性质

沸点571.3±50.0 °C(Predicted)

密度1.269

储存条件-20°C储存

溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml

酸度系数(pKa)13.87±0.46(Predicted)

形态粉末

颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性

GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，K_i为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。

体外研究

GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。

体内研究

在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。

生物活性

GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。

靶点

Target	Value
mTOR	3.8 nM(Ki)
PI3Kα	~3 μM(Ki)

体外研究

GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。

体内研究