1217022-63-3
中文名称
PTC-209HBR
英文名称
PTC-209 (hydrobroMide)
CAS
1217022-63-3
分子式
C17H13Br2N5OS.HBr
分子量
576.103
MOL 文件
1217022-63-3.mol
1217022-63-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物PTC-209 HBR 英文别名
CS-1314PTC-209HBR
PTC-209 (hydrobroMide)
N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-1,3-thiazol-2-amine
2-Thiazolamine, N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-, hydrobromide
常见问题列表
生物活性
PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。体外研究
PTC-209抑制人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达。PTC-209以BMI-1依赖的方式减少结直肠癌肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209通过不可逆生长抑制损害结肠直肠癌起始细胞(CICs)。体内研究
在原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生，并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。特征
BMI-1-选择性抑制剂，以BMI-1自我复制机制为靶点。