1217094-53-5
1217094-53-5 结构式
ICI-118551价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2022/04/29 | S8114 | ICI-118551 ICI-118551 Hydrochloride | 1217094-53-5 | 5mg | 1613.61元 |
| 2022/04/29 | S8114 | ICI-118551 ICI-118551 Hydrochloride | 1217094-53-5 | 25mg | 4889.65元 |
常见问题列表
生物活性
ICI-118551是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂，其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。靶点
| Target | Value |
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β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay) | 0.7nM(Ki) |
|
β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay) | 49.5nM(Ki) |
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β3-adrenoceptor
(Cell-free assay) | 611nM(Ki) |
体外研究
ICI-118551抑制cAMP的积聚，IC50=1.7 mM。在分离出来的灌注肺模型中，常氧和缺氧状态下，ICI-118551的处理增加肺血管腔直径、降低了肺动脉压。转基因小鼠（高表达β2肾上腺素受体、高G(i)水平）虽然具有正常的基础收缩，但在ICI 118,551处理后，有类似的负性肌力反应。在兔源肌细胞中过表达人源β2肾上腺素受体将加强ICI 118,551的负性肌力作用。在人、兔和小鼠肌细胞中，处理以百日咳毒素灭活G(i)可抑制这类负性肌力作用，过表达Giα2可在正常兔源肌细胞中重新诱导改效应。
体内研究
ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安（一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物）一样，抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后，降低了血压。