1229194-11-9
中文名称
伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物
英文名称
Edoxaban (tosylate Monohydrate)
CAS
1229194-11-9
分子式
C31H40ClN7O8S2
分子量
738.274
MOL 文件
1229194-11-9.mol
更新日期
2024/07/04 17:29:44
1229194-11-9 结构式
基本信息
中文别名
依杜沙班甲磺酸依度沙班
依度沙班水合物
苯磺酸伊多沙班
依度沙班甲磺酸盐
甲苯磺酸伊多沙班
甲苯磺酸艾多沙班
依度沙班杂质对照品
依度沙班甲磺酸盐一水物
依度沙班甲苯磺酸盐水合物
英文别名
CS-1597Lixiana
Edoxaban tosilate
edoxaban tosylate hydrate
Edoxaban Tosylate Hydrate 1
Edoxaban (TsOH salt hydrate)
DU-176b tosylate Monohydrate
Edoxaban Tosilate Monohydrate
Edoxaban (tosylate Monohydrate)
Edoxaban p-toluenesulfonate monohydrate
所属类别
生物化工：Factor Xa 抑制剂物理化学性质
熔点>252°C (dec.)
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度氯仿（微溶）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）
形态固体
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
InChIKeyZLFZITWZOYXXAW-BUZWFPPCNA-N
SMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.N([C@@H]1C[C@@H](C(=O)N(C)C)CC[C@@H]1NC(=O)C(=O)NC1N=CC(Cl)=CC=1)C(C1SC2CN(C)CCC=2N=1)=O |&1:12,14,22,r|
常见问题列表
抗凝药
2015年1月8日，美国FDA批准日本第一三共（Daiichi Sankyo）制药公司的抗凝药物依杜沙班（Edoxaban），商品名为Savaysa。依杜沙班是一种选择性凝血因子Xa抑制剂口服片剂，预防治疗深静脉血栓和肺栓塞，用于降低非瓣膜性房颤（NVAF）患者中风及系统性栓塞风险事件，目前有60mg、30mg和15 mg三种规格。生物活性
Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa选择性抑制剂，也是具有口服效应的抗凝药物。靶点
| Target | Value |
|
Factor Xa
(Cell-free assay) | 0.561 nM(Ki) |
体外研究
在人血浆中，0.256 和 0.508 μM 的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间，并激活部分促凝血酶原激酶时间。
体内研究
在大鼠和猴子体内，Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中，Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。