1236199-60-2
中文名称
EDO-S101
英文名称
7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide
CAS
1236199-60-2
分子式
C19H28Cl2N4O2
分子量
415.36
MOL 文件
1236199-60-2.mol
更新日期
2024/08/28 10:36:36
1236199-60-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物MINOMUSTINEHDAC抑制剂(EDO-S101)
英文别名
CS-2555EDO-S101
Minomustine
Tinostamustine(EDO-S101)
EDO-S101
EDO S101
EDOS101
1H-Benzimidazole-2-heptanamide, 5-[bis(2-chloroethyl)amino]-N-hydroxy-1-methyl-
7-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl}-N-hydroxyheptanamide
7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide
7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide
物理化学性质
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:14.0(Max Conc. mg/mL);33.71(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.82(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.82(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)9.48±0.20(Predicted)
形态A crystalline solid
颜色White to off-white
EDO-S101价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 1mg | 1040.26元 |
| 2024/08/19 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 5mg | 3497.19元 |
| 2024/08/19 | S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 25mg | 9582.98元 |
常见问题列表
生物活性
Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂，对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。靶点
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 25 nM |
|
HDAC10
(Cell-free assay) | 72 nM |
体外研究
在所检测的八种骨髓瘤细胞系中，EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化，是pIRE-1的诱导剂（pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白）。