1245916-14-6
中文名称
阿利库单抗
英文名称
Alirocumab
CAS
1245916-14-6
更新日期
2024/11/26 08:16:32
1245916-14-6 结构式
常见问题列表
单抗
阿利库单抗可通过抑制PCSK9蛋白起作用,PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合(使胆固醇脱离循环),并且该结合导致受体降解,并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解,并促进LDL胆固醇从循环中去除。
生物活性
阿利库单抗是一种人单克隆抗体,它与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型(PCSK9)结合。 PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,促进肝脏内的LDLR降解。 LDLR是清除循环LDL的主要受体,因此PCSK9降低LDLR水平导致LDL-C的血液水平升高。 通过抑制PCSK9与LDLR的结合,alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR数量,从而降低了LDL-C水平
适应症
阿利库单抗是一种PCSK9(proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9)抑制剂抗体,适用于饮食和最大耐受他汀类药物治疗,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病的成人,他们需要额外降低LDL-胆固醇(LDL- C)。
降血脂新单克隆抗体药物
2015年7月24日,美国FDA批准了赛诺菲安万特的降血脂PCSK9抑制剂新单克隆抗体药物Alirocumab注射剂上市,商品名为Praluent。PCSK9为前蛋白转化酶枯草溶菌素9蛋白,该蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的能力,而LDL-C被公认为心血管疾病的主要风险因子。注射笔内Praluent浓度为75mg/ml/150mg/ml。