1254036-71-9
中文名称
CS-2340
英文名称
6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole
CAS
1254036-71-9
分子式
C26H28N6O
分子量
440.54
MOL 文件
1254036-71-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
1254036-71-9 结构式
基本信息
中文别名
PI3KΔ抑制剂(GSK2269557 FREE BASE) 英文别名
CS-2340Nemiralisib
GSK2269557 (free base)
Nemiralisib(GSK2269557)
gsk2269557(Nemiralisib)
GSK 2269557
GSK-2269557
PI3Kδ inhibitor GS2269557
Nemiralisib (GSK2269557 free base)
6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole
1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-
物理化学性质
沸点706.2±70.0 °C(Predicted)
密度1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 33.33 mg/mL (75.66 mM)
酸度系数(pKa)12.90±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to yellow
CS-2340价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 5mg | 900元 |
| 2024/08/19 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/08/19 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 10mg | 1440元 |
常见问题列表
生物活性
Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 9.9(pKi) |
体内研究
GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度（F=2%），在体内的清除率是28 mL/min/kg，但高容积分布，为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和T
p-e
延长，1μM GSK-2269557导致ORS波的延长，期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中，Th2驱动肺部炎症，GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募（ED50=67 μg/kg），并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。