1265965-22-7
中文名称
CS-2684
英文名称
S49076
CAS
1265965-22-7
分子式
C22H22N4O4S
分子量
438.5
MOL 文件
1265965-22-7.mol
更新日期
2024/06/22 15:23:48
1265965-22-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物S49076MET/AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂(S49076)
(Z)-3-((3-((4-(吗啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮
英文别名
S49076CS-2684
S4 9076
S4-9076
2,4-Thiazolidinedione, 3-[[2,3-dihydro-3-[[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]methyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
CS-2684价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 2mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 5mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 10mg | 1100元 |
常见问题列表
生物活性
S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。靶点
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 17 nM |
体外研究
S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中，S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞，阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成。
体内研究
S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布，给药量为3.125 mg/kg时，其在肿瘤内的半衰期约为7小时，而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下，超过50%的MET磷酸化被抑制，维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，与bevacizumab结合使用，完全抑制结肠癌癌异种移植的生长。