1308285-21-3
中文名称
甲磺酸西地那非
英文名称
WIN 55,212-2 MESYLATE
CAS
1308285-21-3
分子式
C23H34N6O7S2
分子量
570.682
MOL 文件
1308285-21-3.mol
更新日期
2024/07/08 15:50:20
1308285-21-3 结构式
基本信息
中文别名
甲磺酸西地那非5-(2-乙氧基-5-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-1-甲基-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7(6H)-酮甲磺酸盐
所属类别
医药中间体：原料药中间体常见问题列表
简介
西地那非(sildenafil)由美国辉瑞制药公司研发的第一个磷酸二酯酶5
(PDE5)抑制剂，用于治疗男性勃起障碍，商业名万艾可(Viagra)。西地那非最早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的，但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期，后来研究者发现这一种药对患者的性生活有改善。理化性质
甲磺酸盐西地那非相对于枸橼酸西地那非优点在于服用量少、副作用非常小、且溶于水和乙醇。甲磺酸西地那非是对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂，可使阴茎平滑肌舒张，迅速勃起。药理作用
甲磺酸西地那非为西地那非的甲磺酸盐形式，具有西地那非同样的药理作用。西地那非为选择性5-磷酸二酯酶抑制剂，通过抑制环磷酸鸟苷的分解，增强一氧化氮依赖，由环磷酸鸟苷介导的肺血管扩张。除有直接扩张肺血管作用外，还可预防或逆转血管重构。生物活性
Sildenafil Mesylate是Sildenafil的甲磺酸盐形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。靶点
| Target | Value |
| PDE5 |
体内研究
对幼年和老龄的大鼠进行sildenafil长期给药，能增加其消肿期，老龄大鼠的增加比幼年大鼠更为显著。在老龄大鼠中，海绵体PDE5的表达和活性基线比幼年大鼠大。在长期给药后，sildenafil使幼年小鼠中海绵体PDE5的表达升高，但对老龄小鼠无作用。长期和急性的sildenafil处理能抑制老龄小鼠和幼年小鼠的阴茎的PDE5活性。