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1318075-13-6

中文名称 辛妥珠单抗
英文名称 Simtuzumab
CAS 1318075-13-6
1318075-13-6 结构式 1318075-13-6 结构式

基本信息

中文别名
辛妥珠单抗
英文别名
Simtuzumab
Research Grade Simtuzumab(DHK06601)
所属类别
原料药:抗肿瘤药

物理化学性质

储存条件-20°C储存
形态Liquid
颜色Colorless to light yellow

常见问题列表

生物活性

辛妥珠单抗是一种靶向赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 的单克隆抗体。Simtuzumab 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 的研究。

作用机制

simtuzumab是一种针对赖氨酰氧化酶Like-2(LOXL2)的人类单克隆抗体,LOXL2是一类催化基质蛋白交联的酶。它们的生理作用在于帮助稳定ECM,促进1型胶原分子的交联,从而产生成纤维细胞可在其上生长的结构。基质蛋白交联的增加可能增强了IPF病理状态下的基质硬度。升高的LOXL2水平有助于肌成纤维细胞的分化和基质的产生,进一步推动了纤维化的进展。LOXL2在IPF肺的纤维化区域中高表达,并且血清水平也在IPF的肺中升高。因此,抑制LOXL2的作用可以中断纤维化的恶性循环,降低成纤维细胞的激活水平,降低生长因子的产生并且下调TGF-β。

临床研究

在完成的一项II期临床研究中(NCT01769196),患者随机接受皮下注射辛妥珠单抗125mg/mL每周一次和安慰剂长达254周。主要终点是无进展生存期,其时限为148周。Simtuzumab治疗在主要终点和次要终点(包括预测的FVC和DLco下降百分比,步行6分钟的路程,SGRQ分数变化,以及全因死亡率和住院率)均未达到,未能证明有效。

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