1333151-73-7
中文名称
KPT185
英文名称
KPT-185
CAS
1333151-73-7
分子式
C16H16F3N3O3
分子量
355.312
MOL 文件
1333151-73-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
1333151-73-7 结构式
基本信息
中文别名
(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯酸异丙酯
英文别名
CS-844KPT-185
KPT-185
KPT185
KPT-185, >=98%
KPT-185 USP/EP/BP
(Z)-Isopropyl 3-(3-(3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acrylate
(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester
2-Propenoic acid, 3-[3-[3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 1-methylethyl ester, (2Z)-
(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester KPT185
所属类别
生物化工：CRM1 抑制剂物理化学性质
沸点458.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥17.77 mg/mL in DMSO; ≥25.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)0.47±0.50(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
KPT-185是一种选择性的CRM1抑制剂。体外研究
KPT-185显著抑制白血病细胞增殖，IC50从100 nM 到 500 nM，并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平，并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。 KPT-185也会抑制增殖，并促进胰腺癌细胞凋亡，而不影响人类胰腺导管上皮细胞。生物活性
KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。靶点
| Target | Value |
| CRM1 |
体外研究
KPT-185显著抑制白血病细胞增殖，IC50从100 nM 到 500 nM，并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平，并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。 KPT-185也会抑制增殖，并促进胰腺癌细胞凋亡，而不影响人类胰腺导管上皮细胞。