1338545-07-5
中文名称
OTS964
英文名称
OTS964
CAS
1338545-07-5
分子式
C23H24N2O2S
分子量
392.514
MOL 文件
1338545-07-5.mol
更新日期
2024/08/25 21:11:59
1338545-07-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物OTS964TOPK抑制剂(OTS-964)
OTS964+OTS964 HCL
(R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐
英文别名
OTS964CS-2531
OTS964 HCl
OTS964
OTS 964
OTS964+OTS964 HCl
OTS964 HYDROCHLORIDE
(R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one
(R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度≥88.6 mg/mL in DMSO; ≥2.15 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.1 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
形态结晶固体
颜色Off-white to light yellow
OTS964价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 2mg | 979元 |
| 2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1510元 |
| 2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 5mg | 1588元 |
常见问题列表
生物活性
OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。靶点
| Target | Value |
|
TOPK
(Cell-free assay) | 28 nM |
|
CDK11B
(Cell-free assay) | 40 nM(Kd) |
体外研究
OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长，IC50值较低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱，IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关，而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷，从而引起凋亡。
体内研究
尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用（白细胞减少、血小板增多），但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡，抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应，白细胞减少的负效应会自然修复，口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似，而口服途径给药更为实用。