13460-98-5
13460-98-5 结构式
基本信息
中文别名
茶碱那林化合物 T13142
英文别名
7-[2-[[2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]theophyline7-[2-[[2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
1H-Purine-2,6-dione, 7-[2-[[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-
所属类别
生物化工:抑制剂物理化学性质
沸点723.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)9.59±0.10(Predicted)
常见问题列表
制备
将 27 g ω-氯乙酰邻苯二酚在 150 ml 乙醇中的溶液在 2 小时内滴加到 81 g 7-(β-氨基乙基)茶碱在 200 ml 60% 乙醇水溶液中的搅拌回流溶液中。此后,在通入氮气的同时继续煮沸3.5小时,通过抽滤分离沉淀的产物,用水洗涤并干燥。将产物悬浮于醇中,与醇盐酸混合,同时加热至观察到酸反应,冷却后抽滤。以这种方式获得37克7-[β-(β'-3,4-二羟基苯基-β'-氧代乙基氨基)乙基]茶碱盐酸盐,其熔点为246-249℃。为获得分析纯产品,将盐酸盐溶于水中并用丙酮沉淀。
将 7.1 g 7-[β-(β'-3,4-二羟基苯基-β'-氧代乙基氨基)乙基]茶碱盐酸盐溶解在 500 ml 蒸馏水中并在 48°C 在 1 g 氧化铂存在下氢化.当约5小时后不再吸收氢气时,将混合物真空蒸发至干。通过吸收甲醇并与乙酸乙酯混合来进行纯化。将几天后结晶的茶碱那林通过抽滤分离并在干燥器中干燥,得到6.1克。
生物活性
Theodrenaline 是一种强心剂,也常与 cafedrine 按比例混合,形成 Akrinor,具有降血压的作用。体外研究
Akrinor evokes a positive inotropic effect in human atrial trabeculae via stimulation of β-adrenoceptors (AR).
体内研究
Akrinor TM produces significant potentiation of FSK effects, conceivable by PDE-inhibition, only at very high, clinically irrelevant concentrations of 420 mg/L.