1353644-70-8
中文名称
席栗替尼
英文名称
(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
CAS
1353644-70-8
分子式
C25H26N6O2
分子量
442.51
MOL 文件
1353644-70-8.mol
更新日期
2024/07/24 15:27:18
1353644-70-8 结构式
基本信息
中文别名
席栗替尼 英文别名
HMPL309HMPL 309
HMPL-309
EOS-61583
Theliatinib
Theliatinib (HMPL-309)
ThTheliatinib (HMPL-309)
HMPL-309
HMPL 309
HMPL309
(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
物理化学性质
沸点675.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 5 mg/mL (11.30 mM)
酸度系数(pKa)13.59±0.20(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
席栗替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 1mg | 680元 |
| 2024/04/30 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 5mg | 2000元 |
| 2024/04/30 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 2200元 |
常见问题列表
生物活性
Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。靶点
| Target | Value |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay) | 22 nM |
体外研究
相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存。
体内研究
在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。