135503-67-2

中文名称 LY 254155

英文名称 LY 254155

CAS 135503-67-2

分子式 C19H23N5O6S

分子量 449.48

MOL 文件 135503-67-2.mol

135503-67-2 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T11922

英文别名

LY 254155
GQCXGHHHNACOGE-ACGXKRRESA-N
L-Glutamic acid, N-[[5-[2-(2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl]-2-thienyl]carbonyl]- (9CI)

物理化学性质

密度1.68±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

酸度系数(pKa)3.50±0.10(Predicted)

常见问题列表

生物活性

LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合，Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。

靶点

Ki: 2.1±0.2 (hGARFT ), 1.7± 0.1 nM (mFBP)

体外研究

LY 254155 inhibits recombinant human monofunctional glycinamide ribonucleotide formyltransferase (hGARFT) and binds to membrane folate-binding protein (mFBP) .

体内研究

LY 254155 is active against a broad panel of murine and human xenograft solid tumors. LY 254155 (5, 10, 20, and 40 mg/kg) inhibits murine C3H carcinoma growth in C3H mice, with % inhibition of tumor growth is 49%, 71%, 90%, and 94%, respectively.