135729-61-2
中文名称
帕洛诺司琼
英文名称
Palonosetron
CAS
135729-61-2
分子式
C19H24N2O
分子量
296.41
MOL 文件
135729-61-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
![135729-61-2 结构式](/CAS/20180713/GIF/135729-61-2.gif)
基本信息
中文别名
帕诺斯琼S,S-帕洛诺司琼
帕洛诺司琼SS构型
英文别名
2-QhbiqoPalonosetron
PALONOSETRON
Rs 25233-197
Palonosetron [inn]
Palonosetron hydrochloride salt
(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isoquinolin-1-one
2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one
(S-(R*,R*))-2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one
1H-Benz[de]isoquinolin-1-one, 2-(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, (3aS)-
物理化学性质
熔点87-88°
比旋光度D -136° (c = 0.25 in chloroform)
沸点470.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO
酸度系数(pKa)9.77±0.33(Predicted)
形态粉末
帕洛诺司琼价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | S5740 | 帕洛诺司琼 Palonosetron | 135729-61-2 | 5mg | 795.16元 |
2024/08/19 | S5740 | 帕洛诺司琼 Palonosetron | 135729-61-2 | 25mg | 2375.44元 |
常见问题列表
生物活性
Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂,Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。靶点
Target | Value |
5-HT3 receptor
() | 0.17 nM(Ki) |
体外研究
Palonosetron是 一种5-HT3受体拮抗剂,具该受体具有高结合亲和力,而对其他受体仅具有十分微弱的亲和力或是没有结合亲和力。
体内研究
Palonosetron比一代5-HT3受体拮抗剂具有更长的半衰期和更高的结合亲和力。对健康志愿者和癌症患者给予静脉注射后,palonosetron的血药浓度从初始递减到后面缓慢从身体中消除。给药剂量0.3-90 μg/kg范围内,其平均最大血浆浓度和浓度-时间曲线下的面积一般与呈剂量比例相关关系(线性)。Palonosetron的分布容积约为8.3 ± 2.5 L/kg,与血浆蛋白结合率为62%。它主要是通过肾排泄和代谢途径从体内消除,平均终末消除半衰期约为40小时。