136164-66-4
中文名称
E 3330
英文名称
E 3330
CAS
136164-66-4
分子式
C21H30O6
分子量
378.46
MOL 文件
136164-66-4.mol
更新日期
2023/11/10 16:00:42
136164-66-4 结构式
基本信息
英文别名
E 3330CS-1756
APX3330
APX 3330
E 3330
E-3330
(2E)-2-[(4,5-Dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxo-1,4-cyclohexadien-1-yl)methylene]-undecanoic acid
Undecanoic acid, 2-[(4,5-dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxo-1,4-cyclohexadien-1-yl)methylene]-, (2E)-
(2E)-2-[(4,5-dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)methylidene]undecanoic acid E3330
物理化学性质
熔点56-57 °C
沸点542.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>20mg/mL
酸度系数(pKa)4.29±0.19(Predicted)
形态粉末
颜色红色到橙色
常见问题列表
生物活性
E3330 (APX-3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂，其抑制 NF-κB DNA-结合活性。靶点
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
APE1(Ref-1)
() |
体外研究
在体外，E3330通过抑制Ape1氧化还原活性，影响成血管细胞发展。 E3330抑制人胰腺癌细胞系PANC1，XPA1，MIAPACA，BxPC3，和PK9的生长。PANC1细胞中，E3330也会促进细胞周期的结束，抑制HIF-1α的DNA结合活性和胰腺癌细胞的迁移。在JHH6细胞中，E3330通过改变APE1亚细胞转运，防止NF-κB的功能活性，并通过阻断氧化还原反应介导的NF-κB活化，减少TNF-α 和FAs积累诱导的IL-6 和IL-8表达。
体内研究
在患有内毒素介导的肝炎的小鼠体内，E3330 (300 mg/kg, p.o.)减弱血浆肿瘤坏死因子活性的提高，并保护小鼠免受肝损伤。在大鼠模型中，E3330 (100 mg/kg, p.o.)也会保护大鼠免受内毒素和半乳糖诱导的肝损伤。