136194-77-9
中文名称
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
英文名称
GO 6976
CAS
136194-77-9
分子式
C24H18N4O
分子量
378.43
MOL 文件
136194-77-9.mol
更新日期
2024/07/05 12:02:08
136194-77-9 结构式
基本信息
中文别名
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 英文别名
G6976GO 6976
GOE 6976
PD406976
Aids044729
Aids-044729
GO 6976 USP/EP/BP
InSolution? G? 6976
InSolution G 6976 - CAS 136194-77-9 - Calbiochem
5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile
所属类别
生物化工：PKC 抑制剂物理化学性质
熔点>221°C (dec.)
沸点652.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度Acetonitrile (Very Slightly, Heated), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
酸度系数(pKa)14.39±0.20(Predicted)
形态类白色固体
颜色白色至灰白色
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 1mg | 1170元 |
| 2024/04/30 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 5mg | 3500元 |
| 2024/04/30 | S7119 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 25mg | 4053.02元 |
常见问题列表
生物活性
Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | |
|
FLT3
(Cell-free assay) | |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 2.3 nM |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
PKC
(Rat brain) | 7.9 nM |
体外研究
Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。
体内研究
Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。