1366002-50-7
中文名称
SENEXIN A
英文名称
Senexin A
CAS
1366002-50-7
分子式
C17H14N4
分子量
274.32
MOL 文件
1366002-50-7.mol
更新日期
2024/06/25 17:16:04
1366002-50-7 结构式
基本信息
中文别名
CDK8抑制剂(SENEXIN A) 英文别名
Senexin A4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile
4-[(2-Phenylethyl)amino]-6-quinazolinecarbonitrile
Senexin A (This product is unavailable in the U.S.)
6-Quinazolinecarbonitrile, 4-[(2-phenylethyl)amino]-
所属类别
有机原料：杂环化合物物理化学性质
沸点520.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: ≥ 100 mg/mL (364.54 mM)
酸度系数(pKa)6.47±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
SENEXIN A价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | E1428 | SENEXIN A Senexin A (This product is unavailable in the U.S.) | 1366002-50-7 | 5MG | 190元 |
| 2024/04/30 | HY-15681 | SENEXIN A Senexin A | 1366002-50-7 | 2mg | 830元 |
| 2024/04/30 | E1428 | SENEXIN A Senexin A (This product is unavailable in the U.S.) | 1366002-50-7 | 25MG | 890元 |
常见问题列表
生物活性
Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。靶点
| Target | Value |
|
CDK19
(Cell-free assay) | 0.31 μM(Kd) |
|
CDK8
(Cell-free assay) | 0.83 μM(Kd) |
体外研究
p21可激活NF-κB依赖性的转录，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中，Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性。
体内研究
CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变（逆转）化疗诱导的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制报告细胞的生长，也不具有可观测到的毒性作用。