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1384864-80-5

中文名称 NCGC00249987
英文名称 NCGC00249987
CAS 1384864-80-5
分子式 C16H11FN4O2S
分子量 342.35
MOL 文件 1384864-80-5.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:25
1384864-80-5 结构式 1384864-80-5 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T12194
英文别名
NCGC00249987
NCGC00249987,NCGC-00249987
Benzoic acid, 3-fluoro-, 2-[[5-(2-pyrimidinylthio)-2-furanyl]methylene]hydrazide

物理化学性质

密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)11.32±0.46(Predicted)
形态Solid
颜色Off-white to light yellow

常见问题列表

生物活性
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
靶点

IC50: 3 μM (Eya2 ED) and 6.9 μM (MBP-Eya2 FL)

体外研究

NCGC00249987 inhibits Eya2 ED (C-terminal Eya Domain). NCGC00249987 inhibits full length Eya2 including but not other Eya family members.
NCGC00249987 binding leads to a conformational change of the active site that is unfavorable for Mg 2+ binding, thereby inhibiting Eya2’s Tyr phosphatase activity.
NCGC00249987 (5, 10 μM) treatment effectively suppresses migration, invadopodia formation and invasion in Eya2 WT expressing Calu-6 cells, but not in EV Calu-6 cells. NCGC00249987 does not inhibit cell growth or survival.

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