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1394820-69-9

中文名称 宁格替尼
英文名称 Ningetinib
CAS 1394820-69-9
分子式 C31H29FN4O5
分子量 556.58
MOL 文件 1394820-69-9.mol
更新日期 2024/07/18 19:59:50
1394820-69-9 结构式 1394820-69-9 结构式

基本信息

中文别名
宁格替尼
英文别名
CS-2653
CT053PTSA
Ningetinib
Ningetinib(free base)
Ningetinib-Tosylate(free base)
1H-Pyrazole-4-carboxamide, N-[3-fluoro-4-[[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-quinolinyl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-

物理化学性质

密度1.348±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 15 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:5): 0.16 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml
酸度系数(pKa)11.00±0.70(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to off-white

应用领域

用途1
一种TKI(小分子酪氨酸激酶)抑制剂。对 c-Met、VEGFR-2和Axl的IC50值分别为6.7、1.9和<1.0nM。

常见问题列表

生物活性
Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
靶点
TargetValue
Axl
(Cell-free assay) 		1.0 nM
VEGFR2
(Cell-free assay) 		1.9 nM
c-Met
(Cell-free assay) 		6.7 nM
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