1401223-22-0
中文名称
PI-1840
英文名称
PI-1840
CAS
1401223-22-0
分子式
C22H26N4O3
分子量
394.467
MOL 文件
1401223-22-0.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:17
1401223-22-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物PI1840CT-L抑制剂(PI-1840)
英文别名
CS-2559PI-1840
PI 1840
PI1840
N-isopropyl-2-(4-propylphenoxy)-N-((3-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)acetamide
N-(1-methylethyl)-2-(4-propylphenoxy)-N-[[3-(3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]-acetamide
所属类别
生物化工：Proteasome 抑制剂物理化学性质
沸点584.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.165±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥4.44 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥70.7 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)1.57±0.12(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。体外研究
PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性，并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。在完整的癌细胞中，PI-1840抑制CT-L活性，诱导蛋白酶体底物p27，Bax，和IκB-α积累，抑制存活途径和生存能力，并诱导细胞凋亡。体内研究
PI-1840 (150 毫克/千克，腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。