1402601-82-4
中文名称
TUG-770
英文名称
TUG-770
CAS
1402601-82-4
分子式
C19H14FNO2
分子量
307.32
MOL 文件
1402601-82-4.mol
更新日期
2024/06/12 17:31:27
1402601-82-4 结构式
基本信息
中文别名
4-[2-[2-(氰基甲基)苯基]乙炔基]-2-氟苯丙酸 英文别名
TUG-770CS-1047
TUG770
TUG 770
4-[2-[2-(Cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorobenzenepropanoic acid
3-(4-((2-(Cyanomethyl)phenyl)ethynyl)-2-fluorophenyl)propanoic acid
Benzenepropanoic acid, 4-[2-[2-(cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluoro-
4-[2-[2-(Cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorobenzenepropanoic acid TUG-770
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点523.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥9.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)4.61±0.10(Predicted)
形态固体
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
简介
TUG-770是一种高度有效的游离脂肪酸受体1 (FFA1/GPR40) agonist, EC50为hFFA1。靶点
GPR40生物活性
2 型糖尿病约占糖尿病总病例数的 90%，目前研发的其新型治疗药物主要是通过调节糖代谢通路来控制血糖水平，它们可通过激活 G 蛋白偶联受体尤其是 G 蛋白偶联受体 40， 增强胰岛 β 细胞功能， 促进胰岛素分泌， 提高机体对胰岛素的敏感性， 从而达到治疗糖尿病的目的。 G 蛋白偶联受体 40 作为抗 2 型糖尿病的新靶点，以其潜在优势，在糖尿病治疗领域备受关注。TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，用于治疗2型糖尿病。体外研究
TUG-770(化合物22)表现出良好的物理化学和体外ADME特性，具有良好的水溶性、良好的化学稳定性、低脂性和降低血浆蛋白结合(PPB)。它对人类肝脏微体(HLM)具有良好的稳定性，对与药物药物相互作用相关的选择的cyp酶没有抑制作用，没有p -糖蛋白(P-gp)抑制，在Caco-2细胞检测中具有良好的通透性。体内研究
在正常小鼠的急性腹腔内葡萄糖耐量试验(IPGTT)中对TUG-770的检查显示，在50 mg/kg的葡萄糖水平下，最大的葡萄糖浓度降低了良好的剂量依赖性反应。在经过29天的口服治疗后，TUG-770的疗效完全维持。对大鼠的TUG-770的额外评价证实，在10分钟后大剂量的大剂量的葡萄糖降低效果，30分钟后所有剂量都有显著降低。