1403764-72-6
中文名称
PFI-1 (PF-6405761)
英文名称
PFI-1
CAS
1403764-72-6
分子式
C16H17N3O4S
分子量
347.39
MOL 文件
1403764-72-6.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:10
1403764-72-6 结构式
基本信息
中文别名
BET抑制剂(PFI-1)2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺
英文别名
PFI-1CS-709
PF-6405761
PFI 1
PFI1
PF-06405761
PFI-1 USP/EP/BP
PFI-1 (PF-6405761)
PFI-1 (PF-06405761)
PFI-1
PFI-1
PFI 1
PFI1
2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
常见问题列表
生物活性
PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。靶点
| Target | Value |
|
BRD2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 0.22 μM |
体外研究
PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，K D 为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。
体内研究
PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min