141388-76-3
中文名称
贝西沙星
英文名称
(R)-7-(3-Aminohexahydro-1H-azepin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
CAS
141388-76-3
分子式
C19H21ClFN3O3
分子量
393.844
MOL 文件
141388-76-3.mol
更新日期
2024/09/11 11:45:42
141388-76-3 结构式
基本信息
中文别名
贝西沙星化合物BESIFLOXACIN
(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂卓-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸
(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂环庚烯-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-喹啉-3-甲酸
英文别名
BesivenceBesivance
Besifloxacin
Besifloxacin USP/EP/BP
3-Quinolinecarboxylicacid,7-[(3R)-3-aMinohexahydro-1H-azepin-1-y
7-[(3R)-3-aminoazepan-1-yl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
(R)-7-(3-Aminohexahydro-1H-azepin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-qu
(R)-7-(3-aMinoazepan-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
7-[(3R)-3-Amino-1-azepanyl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
7-[(3R)-3-aminoazepan-1-yl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
所属类别
原料药：喹诺酮类药物理化学性质
沸点607.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.469
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: Insoluble;
酸度系数(pKa)6.41±0.50(Predicted)
水溶解性水：不溶
常见问题列表
美国食品药品管理局批准贝西沙星(Besivance)用于治疗细菌性结膜炎
贝西沙星是一个由二氢喹啉母环1为N上接环丙基，8位C上接氯原子的氯氟喹诺酮类抗生素，它可以用过作用于革兰氏阴性和阳性菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，干扰细菌DNA的合成，从而达到灭菌目的。细菌性结膜炎易感染各年龄层的人群，有效的药物治疗可以减少患者的患病时间并降低感染他人的几率，为医务人员和患者提供多样的治疗手段是非常重要的。
细菌性结膜炎多见于儿童，在其他年龄人群中也有发生。其症状包括眼睛发红、肿胀、眼睑高度水肿、刺痒、流泪并伴有白色或黄色分泌物。病情持续时间通常为7-14天。
2009年05月28日，美国食品药品管理局宣布批准贝西沙星（besifloxacin，喹诺酮类抗菌素）0.6%眼用混悬液（商品名Besivance）用于治疗细菌性结膜炎（非病毒引起的一种传染性强的化脓性眼部刺激性结膜炎）。
在临床试验中，实验组康复的时间快于仅含防腐剂的对照组。Besivance对于一岁及以上的儿童也有疗效。
临床研究过程中贝西沙星不良反应的发生率不到3%，主要是眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。Besivance仅为滴眼液，不用于眼部注射。Besivance由博士伦公司（Bausch & Lomb）生产。
适应症
CDC棒状杆菌群组G、假白喉棒状杆菌、纹带棒状杆菌、流感嗜血杆菌、结膜炎摩拉克氏菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、人葡萄球菌、路邓葡萄球菌、轻型链球菌组、口腔链球菌、肺炎链球菌、唾液链球菌。贝西沙星的作用机制是不同于氨基糖甙类，大环内酯物，和β-内酰胺抗菌素。可对这些抗菌素耐药的病原体有活性而且这些抗菌素对贝西沙星耐药的病原体有活性。
生物活性
Besifloxacin是第四代氟喹诺酮类眼部抗生素，用于治疗细菌性结膜炎。