141400-58-0
中文名称
2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑
英文名称
2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole
CAS
141400-58-0
分子式
C7H12N2S2
分子量
188.31
MOL 文件
141400-58-0.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:21
141400-58-0 结构式
基本信息
中文别名
2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑
硫氧还蛋白-1(TRX-1)抑制剂(PX-12)
英文别名
PX 12IV-2)
CS-2384
PX-12 (PX12
2-(sec-Butyldisulfanyl)-1H-iMidazole
2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole
1H-Imidazole, 2-[(1-methylpropyl)dithio]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点330.0±25.0 °C(Predicted)
密度1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>25mg/mL
酸度系数(pKa)11.88±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色灰白色到棕褐色
常见问题列表
生物活性
PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂，作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
Trx-1
() |
体外研究
在MCF-7和HT-29细胞中，PX-12防止低氧(1% 氧气)诱导的HIF-1alpha蛋白增加，并降低HIF-1反式激活活性，VEGF形成，和诱导型一氧化氮合酶。PX-12也会抑制MCF-7和HT-29细胞的生长，IC50s分别为1.9 μM和2.9μM。 PX-12也会通过Nrf2/PMF-1介导的增加抑制HIF-1α蛋白质水平。在A549细胞中，PX-12通过G2/M细胞周期阻滞，和Bax-介导的，ROS-依赖性细胞凋亡抑制细胞生长。在肝癌细胞中，PX-12与5-FU发挥协同作用，显著抑制致瘤性。
体内研究
在负荷MCF-7肿瘤异种移植物的小鼠中，PX-12 (12 mg/kg, i.p.)降低HIF-1α 与 VEGF蛋白质水平和微血管密度。