1417329-24-8
中文名称
MM-102
英文名称
MM-102
CAS
1417329-24-8
分子式
C35H49F2N7O4
分子量
669.8
MOL 文件
1417329-24-8.mol
更新日期
2024/09/13 14:59:37
1417329-24-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物MM-1021-[[(2S)-5-[(氨基亚胺甲基)氨基]-2-[[2-乙基-2-[(2-甲基-1-氧代丙基)氨基]-1-氧代丁基]氨基]-1-氧代戊基]氨基]-N-[二(4-氟苯基)甲基]环戊烷甲酰胺]
英文别名
MM-102CS-2007
MM-102 TFA Salt
MM-102 USP/EP/BP
HMTase Inhibitor IX
HMTASE INHIBITOR IX
MM102
MM 102
MM-102
1-[[(2S)-5-[(Aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]cyclopentanecarboxamide]
Cyclopentanecarboxamide, 1-[[(2S)-5-[(aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂物理化学性质
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20° C
溶解度insoluble in H2O; ≥22.6 mg/mL in EtOH; ≥67 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)12.90±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
MM-102是一个具有高亲和性的多肽模拟类的MLL1抑制剂，其IC50为0.4 μM。体外研究
MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。生物活性
MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 μM。靶点
| Target | Value |
|
MLL1
(Cell-free assay) | 0.4 μM |
体外研究
MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和K i 分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。