141977-79-9
中文名称
米铂
英文名称
Miriplatin
CAS
141977-79-9
分子式
C34H68N2O4Pt
分子量
762
MOL 文件
141977-79-9.mol
更新日期
2024/11/18 09:09:51
141977-79-9 结构式
基本信息
中文别名
米铂米铂 1G
顺式-[双十四烷酸-(1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(Ⅱ)]单水合物
英文别名
MiriplaSM 11355
[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine]bis(myristato)platinum
(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum
(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum(II)
所属类别
原料药：抗肿瘤药物理化学性质
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMF : < 1 mg/mL (insoluble)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
作用和用途
米铂是由日本住友制药株式会所研制开发的铂类抗癌药，冻干粉针剂规格为 70mg/支，在治疗肝癌、恶性淋巴瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌及表面膀眺癌方面效果显著。其作用机制与其他铂类药物相似，通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制，抑制肿瘤的生长。动物研究表明，米铂混悬液TACE后可靶向积聚于肿瘤组织缓释活性成分，发挥良好的抗肿瘤效果，抗癌活性优于净司他丁斯酯。临床研究显示，米铂组和净司他丁斯酯组的TEV比例分别为26.5%(22/83)、17.9%(7/39)；两组的2年生存率分别为75.9、70.3%；3年生存率分别为58.4%、48.7%，两药疗效类似。与净司他丁斯酯比较，米铂组未见肝血管损伤(不影响再次治疗)，对肝胆系统的不可逆性损伤(对预后带来不利影响)减少，安全性优于净司他丁斯酯。米铂是溶于专用碘化罂粟子油脂肪酸乙酯、肝动脉内给药的抗癌药物，其与碘化罂粟子油脂肪酸乙酯的亲和性高，且肝动脉内给药后滞留于肿瘤部位，混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放进入血液或组织中，铂二价化合物与DNA结合，通过阻止DNA合成抑制癌细胞增殖，提高了抗癌效果。临床试验显示，不论是首次接受此项治疗肝细胞癌患者，还是一些接受过肝切除等其他治疗方法的复发患者，本品都表现出良好的抗癌效果。
生物活性
Miriplatin (SM-11355)是cisplatin的衍生物，含有作为载体配体的豆蔻酸盐。它是新型亲脂的铂络合物，用于治疗肝细胞癌。体外研究
Miriplatin (SM-11355) suspended in LPD (miriplatin/LPD, 100 μg/mL) inhibits the growth of AH109A cells, forms platinum-DNA adducts, and induces apoptosis.
体内研究
Miriplatin (SM-11355) (0.02-0.4 mg/20 μL) in lipiodol reduces tumor growth rates in a dose dependent manner in rats bearing AH109A tumor cells. Miriplatin/LPD (400 μg/head) significantly reduces the growth of tumor in rats bearing AH109A cells.