1422535-52-1
中文名称
T-3775440 hydrochloride
英文名称
T-3775440 hydrochloride
CAS
1422535-52-1
分子式
C18H23ClN4O
分子量
346.86
MOL 文件
1422535-52-1.mol
更新日期
2024/06/25 17:15:55
1422535-52-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物T-3775440 HYDROCHLORIDE 英文别名
T-3775440HClT 3775440
T3775440
T-3775440 hydrochloride
所属类别
生物化工：抑制剂常见问题列表
生物活性
T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。靶点
| Target | Value |
|
LSD1
() | 2.1 nM |
体外研究
T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL（TF-1a, HEL92.1.7）细胞和AMKL（CMK11-5, M07e）细胞用T-3775440处理48小时，T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中，T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多。
体内研究
在AML小鼠移植瘤模型中，T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少，紧接着大幅反弹。在单次给药后，T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL（HEL 92.1.7）模型和AMKL（CMK11-5）模型中，T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性。