1429639-50-8
中文名称
CZ415
英文名称
CZ415
CAS
1429639-50-8
分子式
C22H29N5O4S
分子量
459.56
MOL 文件
1429639-50-8.mol
更新日期
2024/09/14 11:29:34
1429639-50-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物CZ415CZ415游离态
MTOR抑制剂(CZ415)
英文别名
CZ415CS-2392
CZ 415
CZ-415
CZ415 (Free base)
(S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylurea
Urea, N-[4-[5,7-dihydro-7,7-dimethyl-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6,6-dioxidothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-ethyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点611.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:73.67(Max Conc. mg/mL);160.3(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);21.76(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);21.76(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.79±0.46(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to off-white
常见问题列表
靶点
mTOR，8.07(pIC50)
用途
CZ415可用作有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。
体外研究
CZ415没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，无论有或没有大鼠肝脏S9混合物，都不具有遗传毒性作用。体内研究
体内试验证明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信号，在CIA小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物。