1431280-51-1
中文名称
CS-2226
英文名称
VLX1570
CAS
1431280-51-1
分子式
C23H17F2N3O6
分子量
469.39
MOL 文件
1431280-51-1.mol
更新日期
2024/07/01 17:51:33
1431280-51-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物VLX1570DUBS抑制剂(VLX1570)
(3Z,5Z)-1-丙烯酰-3,5-双(4-氟-3-硝基苄基)氮杂烷-4-酮
英文别名
CS-2226VLX1570
VLX1570 (VLX 1570
4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.26(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM)
DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM)
DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM)
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
CS-2226价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 1mg | 1090元 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 5mg | 2730元 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 2819元 |
常见问题列表
生物活性
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。靶点
| Target | Value |
|
DUB
(Cell-free assay) | ~10 μM |
体外研究
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
体内研究
VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。