1431697-89-0
中文名称
1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
英文名称
OTSSP 167 hydrochloride
CAS
1431697-89-0
分子式
C25H28Cl2N4O2
分子量
487.42
MOL 文件
1431697-89-0.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:56
1431697-89-0 结构式
基本信息
中文别名
MELK抑制剂1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
英文别名
OTS167CS-1832
CS-1147
OTSSP167
OTSSP 167
OTSSP-167
MELK inhibitor
OTSSP167 (CS-1147)
OTSSP167 (Free base)
OTSSP 167 hydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态固体
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。靶点
| Target | Value |
|
MELK
(Cell-free assay) | 0.41 nM |
体外研究
OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。
体内研究
OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。