1433286-70-4
中文名称
1433286-70-4
英文名称
CREB inhibitor (666-15)
CAS
1433286-70-4
更新日期
2023/03/20 15:41:27
分子式
C33H31Cl2N3O5
分子量
620.53
MOL 文件
1433286-70-4.mol
1433286-70-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物666-153-(3-氨基丙氧基)-N-[2-[[3-[[(4-氯-2-羟基苯基)氨基]羰基]-2-萘基]氧基]乙基]-2-萘甲酰胺盐酸盐
英文别名
666-15compound3i
CREB inhibitor
compound3i(666-15)
CREB inhibitor (666-15)
常见问题列表
生物活性
Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂，IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长，而不影响正常细胞。靶点
| Target | Value |
|
CREB
() | 81 nM |
体外研究
666-15可有效地抑制癌细胞生长。在MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中，666-15的GI50值分别为73 nM和46 nM。在A549和MCF-7细胞中，666-15同样也具有较强的活性，GI50分别为0.47 μM和0.31 μM。在不依赖于直接的CREB或CBP结合反应的活细胞中，666-15可抑制CREB的转录活性。
体内研究
在体内MDA-MB-468异种移植瘤模型中，666-15可完全地抑制肿瘤生长，而没有明显毒性。对小鼠腹腔注射10 mg/kg的666-15，耐受性良好。