1448671-31-5
中文名称
AZD3965
英文名称
AZD3965
CAS
1448671-31-5
分子式
C21H24F3N5O5S
分子量
515.51
MOL 文件
1448671-31-5.mol
更新日期
2024/07/07 17:05:33
1448671-31-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD3965 英文别名
CS-2201AZD-3965
AZD3965
AZD 3965
(S)-5-(4-hydroxy-4-methylisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-((5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
5-[[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点723.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.483±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥51.5 mg/mL in DMSO; ≥51.6 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)10.92±0.50(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to off-white
常见问题列表
用途
AZD3965是一种有效的，选择性的，口服的单羧酸盐转运蛋白1（MCT1）抑制剂，结合亲和力为1.6 nM，是MCT2的6倍。
体内研究
在携带COR-L103异种移植物的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965（100 mg/kg，p.o.）减少肿瘤生长并增加肿瘤内乳酸。 在患有H526肿瘤的小鼠中，AZD3965（100 mg / kg，p.o.）引起乳酸浓度增加，生长减少和辐射敏感性增加。体外研究
在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效抑制乳酸转运和细胞生长。 AZD3965抑制细胞中的MCT1活性，并在缺氧时显示更高的敏感性。 在H526，HGC27细胞和DMS114细胞中，AZD3965增加细胞内乳酸盐并显着降低乳酸盐摄取。
生物活性
AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
MCT1
() |