1450655-76-1
中文名称
N/A
英文名称
CPI-169
CAS
1450655-76-1
分子式
C27H36N4O5S
分子量
528.66
MOL 文件
1450655-76-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
1450655-76-1 结构式
基本信息
中文别名
R构型EZH2抑制剂(CPI-169)
EZH2抑制剂(CPI-169 RACEMATE)
1-(1-(1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺
英文别名
CPI-169CPI 169
CPI169
CPI-169 racemate
CPI169
CPI 169
CPI-169
1-(1-(1-(Ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carboxamide
1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-[1-[1-(ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]ethyl]-2-methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)11.01±0.10(Predicted)
形态固体
化合物CPI169价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7616 | CPI-169 | 1450655-76-1 | 5mg | 1609.28元 |
| 2024/04/30 | S7616 | CPI-169 | 1450655-76-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1777.23元 |
| 2024/04/30 | S7616 | CPI-169 | 1450655-76-1 | 25mg | 5711.69元 |
常见问题列表
生物活性
CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。靶点
| Target | Value |
|
EZH2 WT
() | 0.24 nM |
|
EZH2 Y641N
() | 0.51 nM |
|
EZH1
() | 6.1 nM |
体外研究
在KARPAS-422细胞中，CPI-169对细胞活性表现出剂量依赖性抑制作用，与ABT-199联合使用时产生协调的抗增殖活性。对25个NHL细胞系的其中16个，CPI-169也会抑制细胞生长，GI50 <5 μM。
体内研究
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并导致淋巴肿瘤退化，而不影响体重或引起任何明显的副作用。