1450833-55-2
中文名称
TAK-243
英文名称
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
CAS
1450833-55-2
分子式
C19H20F3N5O5S2
分子量
519.52
MOL 文件
1450833-55-2.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:05
1450833-55-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物TAK-243TAK-243 (MLN7243)
英文别名
MLN-7243TAK-243 (MLN7243)
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
{(1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-[(2-{3-[(trifluoromethyl)sulfanyl]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino]cyclopentyl}methyl sulfamate
Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester
物理化学性质
密度1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)9.35±0.70(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to light yellow
TAK-243价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 2mg | 958.43元 |
| 2024/08/19 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 5mg | 1556.1元 |
| 2024/08/19 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1875.51元 |
常见问题列表
生物活性
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。靶点
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
UAE
(Cell-free assay) | 1 nM |
体外研究
TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭，导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用，其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的处理并不影响UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累。
体内研究
在对人类异种移植的初步研究中，TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性。