1454682-72-4
中文名称
LY-3009120
英文名称
LY-3009120
CAS
1454682-72-4
分子式
C23H29FN6O
分子量
424.51
MOL 文件
1454682-72-4.mol
更新日期
2024/11/13 15:54:08
1454682-72-4 结构式
基本信息
中文别名
RAF抑制剂(LY3009120)N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
英文别名
DP 4978CS-1616
LY-3009120
LY-3009120（DP-4978）
LY3009120
LY-3009120
LY 3009120
DP-4978
DP 4978
DP4978
N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)13.52±0.70(Predicted)
形态固体
颜色Light yellow to khaki
常见问题列表
生物活性
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 4.3 nM |
|
BRAF(V600E)
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
BRAF WT
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长，IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50为3.9 μM。
体内研究
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。