147859-80-1
中文名称
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
英文名称
CA-074 ME
CAS
147859-80-1
分子式
C19H31N3O6
分子量
397.47
MOL 文件
147859-80-1.mol
更新日期
2024/12/26 14:09:43
147859-80-1 结构式
基本信息
中文别名
CA-074 甲酯CATHEPSIN B抑制剂
化合物CA-074 METHYL ESTER
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
(L-3-反式-(丙基氨基甲酰)环氧乙烷-2-甲酰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸甲酯
英文别名
CA-074 MECA-074(OME)
CA-074 methyl ester
CATHEPSIN B INHIBITOR IV
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
L-trans-Epoxysuccinyl(propylamide)-Ile-P
(L-3-Trans-(propylcarbamoyl)oxirane-2-carbony
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OME PROPYLAMIDE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL (PROPYLAMIDE)-ILE-PRO-OME
L-trans-Epoxysuccinic Ile-Pro-OMe Propylamide
物理化学性质
熔点153-155°C
沸点666.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.212±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)13.38±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyXGWSRLSPWIEMLQ-YTFOTSKYSA-N
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-100350 | L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 CA-074 methyl ester | 147859-80-1 | 1mg | 700元 |
| 2024/11/08 | S7420 | L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | 147859-80-1 | 5mg | 1204.21元 |
| 2024/11/08 | HY-100350 | L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 CA-074 methyl ester | 147859-80-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1049元 |
常见问题列表
生物活性
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
Cathepsin B
() |
体外研究
CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074，因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活细胞中选择性抑制cathespsin B。在CA074Me处理过的成肌细胞中，肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少，减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中，微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性。
体内研究
对London APP小鼠进行CA074Me给药，能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性。