149003-01-0
中文名称
右丙亚胺盐酸盐
英文名称
Dexrazoxane hydrochloride
CAS
149003-01-0
分子式
C11H16N4O4.ClH
分子量
304.732
MOL 文件
149003-01-0.mol
更新日期
2024/08/14 08:51:27
![149003-01-0 结构式](/CAS/GIF/149003-01-0.gif)
基本信息
中文别名
右雷佐生盐酸盐右丙亚胺盐酸盐
英文别名
Dexrazoxane HCLADR-529 Hydrochloride
ICRF-187 (ADR-529) HCl
ICRF-187 hydrochloride
exrazoxanehydrochloride
Cardioxane hydrochloride
Dexrazoxane hydrochloride
Right rezzo hydrochloride
Dexrazoxane xHCl (ICRF-187)
Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂常见问题列表
生物活性
Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。靶点
Target | Value |
Topo II
(Cell-free assay) |
体外研究
在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane (10 mM),临床上限制蒽环类药物的心脏毒性,防止daunorubicin诱导的细胞凋亡,但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。 在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用,从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号,但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解,这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤,表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁,以防止形成超氧自由基,从而防止线粒体的破坏。
体内研究
在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变(伤口大小和时间曲线)分别达96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。