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1502816-23-0

中文名称 1502816-23-0
英文名称 MS049
CAS 1502816-23-0
分子式 C15H24N2O
分子量 248.36
MOL 文件 1502816-23-0.mol
更新日期 2024/11/15 18:20:31
1502816-23-0 结构式 1502816-23-0 结构式

基本信息

中文别名
化合物MS049
PRMT4和PRMT6双重抑制剂(MS049)
英文别名
MS049
MS049 2HCl
MS049
MS-049
MS 049
2-[4-(benzyloxy)piperidin-1-yl]ethyl}(methyl)amine
1-Piperidineethanamine, N-methyl-4-(phenylmethoxy)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点352.6±37.0 °C(Predicted)
密度1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: ≥ 31 mg/mL (124.82 mM)
酸度系数(pKa)10.48±0.10(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示词危险
危险性描述H301
1502816-23-0价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-1003601502816-23-0
MS049
1502816-23-05mg660元
2024/11/08HY-1003601502816-23-0
MS049
1502816-23-010mM * 1mLin DMSO726元
2024/11/08HY-1003601502816-23-0
MS049
1502816-23-010mg1100元

常见问题列表

生物活性
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
靶点

IC50: 34 nM (PRMT4), 43 nM (PRMT6)

体外研究

MS049 (0.1-10 μM; 20 hours) reduces the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC 50 =0.97±0.05 μM).
MS049 (0.1-100 μM; 72 hours) inhibits endogenous PRMT4 methyltransferase activity in a concentration dependent manner resulting in reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50 =1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.
MS049 is selective for PRMT4 and PRMT6 over a broad range of epigenetic modifiers, including other PRMTs, PKMTs, DNMTs, KDMs, and methyllysine/methylarginine reader proteins, and non-epigenetic targets.

Western Blot Analysis

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Reduced the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC 50 =0.97±0.05 μM).

Western Blot Analysis

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50 =1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.
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