1523406-39-4
中文名称
CS-2552
英文名称
(S)-1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6(2H)-one
CAS
1523406-39-4
分子式
C19H21ClF3N5O2
分子量
443.85
MOL 文件
1523406-39-4.mol
更新日期
2024/05/28 16:04:18
1523406-39-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物SAR405SAR405游离态
PIK3C3和VPS34抑制剂(SAR405)
英文别名
SAR-405CS-2552
SAR-405
SAR 405
(S)-1-((5-Chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydr
(S)-1-((5-chloropyridin-3-yl)methyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6(2H)-one
(8S)-9-[(5-Chloro-3-pyridinyl)methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-8-(trifluoromethyl)-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one
4H-Pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 9-[(5-chloro-3-pyridinyl)methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-8-(trifluoromethyl)-, (8S)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
沸点526.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥22.19 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥32.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa)3.29±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色Off-white to light yellow
CS-2552价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/04/30 | HY-12481 | CS-2552 SAR405 | 1523406-39-4 | 2mg | 990元 |
2024/04/30 | HY-12481 | CS-2552 SAR405 | 1523406-39-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1269元 |
2024/04/30 | S7682 | CS-2552 SAR405 | 1523406-39-4 | 5mg | 1393.24元 |
常见问题列表
生物活性
SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。靶点
Target | Value |
Vps34 | 1.2 nM |
体外研究
SAR405是Vps34的高特异性抑制剂,对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中,SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数K off 为3.03 ± 0.55 10。