154039-60-8
中文名称
马立马司他
英文名称
Marimastat
CAS
154039-60-8
分子式
C15H29N3O5
分子量
331.41
MOL 文件
154039-60-8.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:35
154039-60-8 结构式
基本信息
中文别名
马立马司他马立马司他MARIMASTAT
MMPS抑制剂(MARIMASTAT)
英文别名
GI 5712BB 2516
TA 2516
CS-1627
KB-R 8898
Marimastat
Marimistat
Marimastat(BB-2516)
BB 2516
MARIMISTAT
(2R,3S)-N1-((S)-3,3-diMethyl-1-(MethylaMino)-1-oxobutan-2-yl)-N4
所属类别
生物化工：MMP 抑制剂物理化学性质
熔点148℃
密度1.140±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号EJ6665000
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜：≥20mg/mL
酸度系数(pKa)9.44±0.40(Predicted)
形态白色固体
颜色White to gray
马立马司他价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-12169 | 马立马司他 Marimastat | 154039-60-8 | 1mg | 520元 |
| 2024/11/08 | HY-12169 | 马立马司他 Marimastat | 154039-60-8 | 5mg | 760元 |
| 2024/11/08 | HY-12169 | 马立马司他 Marimastat | 154039-60-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 836元 |
常见问题列表
生物活性
Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
MMP-9
(cell-free assay) | 3 nM |
|
MMP-1
(cell-free assay) | 5 nM |
|
MMP-2
(cell-free assay) | 6 nM |
|
MMP-14
(cell-free assay) | 9 nM |
|
MMP-7
(cell-free assay) | 16 nM |
体外研究
在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中，Marimastat（100 nM）可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞（NHA）无影响。 Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达，如Hes1和HES5。
体内研究
原位鳞状细胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服给药）经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化，与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症，阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中，marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。