1542705-92-9
中文名称
CB5083
英文名称
CB5083
CAS
1542705-92-9
分子式
C24H23N5O2
分子量
413.47
MOL 文件
1542705-92-9.mol
更新日期
2024/10/22 09:47:19
1542705-92-9 结构式
基本信息
中文别名
P97抑制剂(CB-5083)1-(4-(苄基氨基)-7,8-二氢-5H-吡喃并[4,3-D]嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文别名
CB5083CS-1553
CB-5083
EOS-61078
CB 5083
CB5083
CB5083
CB-5083
CB 5083.
1-[4-(benzylamino)-5H,7H,8H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide
1-[4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methylindole-4-carboxamide
1-(4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide
1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点760.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥20.65 mg/mL in DMSO; ≥4.4 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)15.99±0.30(Predicted)
形态固体
颜色White to light yellow
常见问题列表
生物活性
CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
p97 AAA ATPase
(Cell-free assay) | 11 nM |
体外研究
在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。
体内研究
在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。